La hidroxipropil cel·lulosa (HPC) és un excipient àmpliament utilitzat en el camp farmacèutic amb una varietat de propietats funcionals. S'utilitza principalment en preparats sòlids com comprimits i càpsules. Com a derivat semisintètic de la cel·lulosa, l'HPC es fa mitjançant la introducció de grups hidroxipropil a l'estructura molecular de la cel·lulosa, la qual cosa li confereix excel·lents propietats de solubilitat, adhesió i formació de pel·lícules, la qual cosa la fa versàtil en formulacions de comprimits.
1. Espessidors i aglutinants
L'HPC, com a espessidor i aglutinant, pot ajudar les partícules a unir-se i formar-se durant el procés de granulació humida de la producció de tauletes. Té una forta adhesió i pot adherir partícules de pols fines juntes mitjançant la granulació humida per formar partícules amb bona fluïdesa i compressibilitat. Aquestes partícules són fàcils de formar i tenen una bona compressibilitat durant la compressió, donant com a resultat pastilles d'alta qualitat. En el procés de preparació de tauletes, l'addició d'aglutinants pot garantir la duresa, la resistència a la trituració i la baixa fragilitat de les tauletes.
2. Agents d'alliberament controlat
L'efecte d'alliberament controlat de l'HPC en tauletes és una de les seves aplicacions més importants. A causa de les seves propietats d'inflor i viscositat a l'aigua, l'HPC pot formar una pel·lícula d'hidratació a la superfície de les pastilles, limitant la velocitat d'alliberament dels fàrmacs, aconseguint així l'efecte de retardar l'alliberament del fàrmac. En les pastilles d'alliberament controlat, HPC pot ajustar eficaçment la taxa d'alliberament del fàrmac ajustant el seu pes molecular i la quantitat d'addició, allargant així la durada d'acció del fàrmac, reduint la freqüència d'administració del fàrmac i millorant el compliment del pacient. La seva capa d'hidratació es dissol gradualment amb el temps i la taxa d'alliberament del fàrmac és relativament constant, el que fa que tingui excel·lents perspectives d'aplicació en pastilles d'alliberament sostingut.
3. Agent pel·lícula
Les propietats de formació de pel·lícules d'HPC fan que sigui àmpliament utilitzat en recobriments de tauletes, especialment materials de recobriment solubles en aigua. El recobriment de la superfície de la tauleta amb una pel·lícula HPC pot formar una capa protectora fina i densa, que no només pot emmascarar l'amargor del fàrmac i millorar-ne el gust, sinó que també protegeix el fàrmac i augmenta l'estabilitat del fàrmac. Com que HPC té una bona transparència i flexibilitat, la pel·lícula que forma és uniforme i llisa i té poc efecte sobre l'aspecte de la tauleta. A més, la pel·lícula HPC té una bona solubilitat al tracte gastrointestinal i no tindrà un efecte advers sobre la biodisponibilitat del fàrmac.
4. Estabilitzador
L'efecte protector de l'HPC també és molt important en l'aplicació de comprimits, especialment per a aquells fàrmacs que són sensibles a la llum i la humitat. L'HPC pot aïllar eficaçment la influència de l'aire i la humitat i evitar que el fàrmac es deteriori o la inactivació oxidativa a causa de la humitat. Especialment quan el recobriment de la pastilla es prepara en dissolvents orgànics, l'estabilitat i la inercia química de l'HPC impedeixen que reaccioni amb els ingredients actius del fàrmac, garantint així l'estabilitat i la vida útil del fàrmac.
5. Desintegrant
Tot i que l'HPC s'utilitza principalment com a agent d'alliberament controlat, també es pot utilitzar com a desintegrant en algunes pastilles d'alliberament immediat. L'HPC de baixa viscositat es pot dissoldre i inflar ràpidament després del contacte amb l'aigua, donant lloc a una ràpida desintegració de la pastilla, afavorint així la dissolució i l'absorció del fàrmac al tracte gastrointestinal. Aquesta aplicació és adequada per a alguns fàrmacs que necessiten tenir efecte ràpidament. L'HPC pot aconseguir diferents característiques de desintegració en diferents formulacions de comprimits ajustant el seu pes molecular, la quantitat d'addició i altres excipients.
6. Aplicació en pastilles de desintegració oral
La solubilitat en aigua i la viscositat de l'HPC també mostren bons efectes en les pastilles de desintegració oral (ODT). En aquesta tauleta, HPC pot millorar la velocitat de dissolució de la tauleta a la cavitat oral, facilitant la deglució dels pacients, especialment la gent gran o els nens. La solubilitat en aigua de l'HPC li permet dissoldre i desintegrar-se en poc temps, mentre que la seva viscositat garanteix la resistència estructural de la pastilla i evita que es trenqui durant la producció i l'emmagatzematge.
7. Sinèrgia amb altres excipients
L'HPC també té una bona compatibilitat amb excipients en les formulacions de comprimits i pot fer sinergia amb altres excipients (com la cel·lulosa microcristal·lina, la carboximetil cel·lulosa, etc.) per millorar el rendiment de la tableta. Per exemple, quan s'utilitza en combinació amb cel·lulosa microcristal·lina, HPC pot millorar la fluïdesa i la uniformitat de la tauleta alhora que garanteix la duresa de la tauleta; quan s'utilitza en combinació amb altres adhesius, pot millorar encara més l'adhesió de la tauleta, millorar la qualitat de la granulació i l'efecte d'emmotllament per compressió.
8. Factors d'influència i limitacions
Tot i que l'HPC té molts avantatges en les tauletes, el seu efecte d'ús també es veu afectat per molts factors, com ara el pes molecular, la concentració, la humitat, etc. Com més gran sigui el pes molecular de l'HPC, més gran serà la viscositat i més forta serà la capacitat de controlar taxa d'alliberament de fàrmacs; al mateix temps, una humitat ambiental excessiva pot fer que la tauleta absorbeixi humitat, afectant-ne l'estabilitat. Per tant, quan s'utilitza HPC, és necessari seleccionar raonablement els paràmetres adequats per garantir el millor efecte en la formulació de comprimits.
La hidroxipropil cel·lulosa té múltiples funcions en la formulació de comprimits, com ara espessidor, aglutinant, agent d'alliberament controlat, formador de pel·lícula, estabilitzador i desintegrant, que poden millorar eficaçment la qualitat de les pastilles i el rendiment d'alliberament de fàrmacs. D'acord amb les propietats específiques del fàrmac i els requisits de formulació, els diferents pesos moleculars i dosis d'HPC poden ajustar de manera flexible la viscositat, la desintegració i la velocitat d'alliberament de les pastilles, cosa que fa que tingui un valor d'aplicació important a la indústria farmacèutica.
Hora de publicació: 04-nov-2024