La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) és un polímer sintètic semisintètic àmpliament utilitzat en moltes indústries, especialment en el camp farmacèutic. HPMC s'ha convertit en un excipient indispensable en els preparats farmacèutics per la seva biocompatibilitat, no toxicitat i excel·lents propietats físiques i químiques.
(1) Característiques bàsiques dels HPMC de grau farmacèutic
HPMC és un èter de cel·lulosa no iònic preparat per la reacció de cel·lulosa amb òxid de propilè i clorur de metil en condicions alcalines. La seva estructura química única proporciona a HPMC una excel·lent solubilitat, espessiment, formació de pel·lícules i propietats emulsionants. Les següents són algunes de les característiques clau de HPMC:
Solubilitat en aigua i dependència del pH: HPMC es dissol en aigua freda i forma una solució viscosa transparent. La viscositat de la seva solució està relacionada amb la concentració i el pes molecular, i té una forta estabilitat al pH i pot romandre estable tant en ambients àcids com alcalins.
Propietats del termogel: HPMC presenta propietats úniques del termogel quan s'escalfa. Pot formar un gel quan s'escalfa a una temperatura determinada i tornar a l'estat líquid després de refredar-se. Aquesta propietat és especialment important en els preparats d'alliberament sostingut de fàrmacs.
Biocompatibilitat i no toxicitat: com que HPMC és un derivat de la cel·lulosa i no té càrrega i no reaccionarà amb altres ingredients, té una excel·lent biocompatibilitat i no s'absorbirà pel cos. És un excipient no tòxic.
(2) Aplicació de HPMC en medicaments
HPMC s'utilitza àmpliament a la indústria farmacèutica, que cobreix múltiples camps com ara medicaments orals, tòpics i injectables. Les seves principals direccions d'aplicació són les següents:
1. Material pel·lícula en pastilles
HPMC s'utilitza àmpliament en el procés de recobriment de pastilles com a material pel·lícula. El recobriment de la tauleta no només pot protegir els fàrmacs de la influència de l'entorn extern, com ara la humitat i la llum, sinó que també cobrir la mala olor i el gust dels medicaments, millorant així el compliment del pacient. La pel·lícula formada per HPMC té una bona resistència a l'aigua i força, que poden allargar eficaçment la vida útil dels medicaments.
Al mateix temps, HPMC també es pot utilitzar com a component principal de les membranes d'alliberament controlat per a la producció de tauletes d'alliberament sostingut i controlat. Les seves propietats de gel tèrmic permeten que els fàrmacs s'alliberin al cos a una velocitat d'alliberament predeterminada, aconseguint així l'efecte del tractament amb fàrmacs d'acció prolongada. Això és especialment important en el tractament de malalties cròniques, com les necessitats de medicació a llarg termini dels pacients amb diabetis i hipertensió.
2. Com a agent d'alliberament sostingut
HPMC s'utilitza àmpliament com a agent d'alliberament sostingut en preparats de fàrmacs orals. Com que pot formar un gel a l'aigua i la capa de gel es dissol gradualment a mesura que s'allibera el fàrmac, pot controlar eficaçment la velocitat d'alliberament del fàrmac. Aquesta aplicació és especialment important en fàrmacs que requereixen l'alliberament de fàrmacs d'acció prolongada, com ara insulina, antidepressius, etc.
En l'entorn gastrointestinal, la capa de gel de HPMC pot regular la velocitat d'alliberament del fàrmac, evitant l'alliberament ràpid del fàrmac en un curt període de temps, reduint així els efectes secundaris i allargant l'eficàcia. Aquesta propietat d'alliberament sostingut és especialment adequada per al tractament de fàrmacs que requereixen concentracions estables de fàrmacs en sang, com ara antibiòtics, fàrmacs antiepilèptics, etc.
3. Com a aglutinador
HPMC s'utilitza sovint com a aglutinant en el procés de producció de tauletes. Afegint HPMC a partícules o pols de fàrmacs, es pot millorar la seva fluïdesa i adhesió, millorant així l'efecte de compressió i la força de la tauleta. La no toxicitat i l'estabilitat de HPMC el converteixen en un aglutinant ideal en comprimits, grànuls i càpsules.
4. Com a espessidor i estabilitzador
En preparats líquids, HPMC s'utilitza àmpliament com a espessidor i estabilitzador en diversos líquids orals, gotes per als ulls i cremes tòpics. La seva propietat espessidora pot augmentar la viscositat dels fàrmacs líquids, evitar l'estratificació o la precipitació del fàrmac i garantir la distribució uniforme dels ingredients del fàrmac. Al mateix temps, la lubricitat i les propietats hidratants de l'HPMC li permeten reduir eficaçment el malestar ocular en gotes per als ulls i protegir els ulls de la irritació externa.
5. S'utilitza en càpsules
Com a cel·lulosa derivada de plantes, HPMC té una bona biocompatibilitat, cosa que la converteix en un material important per a la fabricació de càpsules vegetals. En comparació amb les càpsules tradicionals de gelatina animal, les càpsules HPMC tenen una millor estabilitat, especialment en ambients d'alta temperatura i alta humitat, i no són fàcils de deformar o dissoldre. A més, les càpsules HPMC són adequades per a vegetarians i pacients al·lèrgics a la gelatina, ampliant l'abast d'ús dels fàrmacs de càpsules.
(3) Altres aplicacions farmacèutiques de HPMC
A més de les aplicacions de fàrmacs habituals anteriors, HPMC també es pot utilitzar en alguns camps específics de fàrmacs. Per exemple, després de la cirurgia oftàlmica, HPMC s'utilitza en gotes per als ulls com a lubricant per reduir la fricció a la superfície del globus ocular i promoure la recuperació. A més, HPMC també es pot utilitzar en ungüents i gels per promoure l'absorció de fàrmacs i millorar l'eficàcia dels fàrmacs locals.
HPMC de grau farmacèutic té un paper important en els preparats de fàrmacs a causa de les seves excel·lents propietats físiques i químiques. Com a excipient farmacèutic multifuncional, HPMC no només pot millorar l'estabilitat dels fàrmacs i controlar l'alliberament de fàrmacs, sinó que també pot millorar l'experiència de prendre medicaments i augmentar el compliment del pacient. Amb l'avenç continu de la tecnologia farmacèutica, el camp d'aplicació de HPMC serà més extens i tindrà un paper més crític en el desenvolupament futur de fàrmacs.
Hora de publicació: 19-set-2024